赤芍抗凝血活性成分的筛选

目的 建立超滤质谱快速筛选赤芍活性成分的方法,从中得到可能的潜在抗凝血活性成分.方法 对赤芍不同极性部位成分进行鉴定,以凝血酶(thrombin,THR)为靶标,亲和超滤法逆靶向筛选赤芍中的凝血酶抑制剂,并对得到的活性成分进行分析、鉴定;采用生色底物法及体外抗凝法对其进行活性验证,通过分子对接对其结合能力进行初步分析.结果 经对赤芍不同极性部位成分进行定性分析,检测出17个成分,并通过亲和超滤质谱法筛选得到一个可能的抗凝血活性成分——鞣花酸.鞣花酸浓度为1g·L-1时对凝血酶百分抑制率可达98.34％;体外凝血实验发现鞣花酸凝血酶时间(thrombin time,TT)与空白组相比有显著性差别(P＜0.01),表明其为潜在的凝血酶直接抑制剂;分子对接结果显示鞣花酸与凝血酶活性结合位点多、结合能低,具有良好的结合效果.结论 建立了一种快速筛选赤芍中抗凝血活性成分的方法,筛选结果表明鞣花酸可能为潜在的凝血酶抑制剂,为中药的靶向治疗、机制探索和质量控制提供了有价值的参考.