微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用研究

目的 考察微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用,并与化学促渗剂氮酮进行比较.方法 采用深反应离子刻蚀技术制备星形硅微针.制备熊果苷水凝胶剂,采用Franz扩散池法,将人体腹部皮肤置于扩散池间,分3组:微针实验组供给室加入熊果苷水凝胶,皮肤采用微针作用;氮酮对照组供给室分别加入含有1%、3%、5%氮酮的熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用;空白对照组供给室加入无氮酮熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用.分别在1、3、6、12、24、36、48 h等时间点取样,以HPLC法测定接收池、皮肤表皮层和真皮层中的熊果苷含量,液相条件: C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇：1×10-3mol/ml盐酸(5：95);柱温25℃;流速1 ml/min;检测波长282 nm.求算熊果苷的累积透过量(Qr)、稳态透皮速率(Js)及皮肤累积滞留量(Qs).结果 星形硅微针可以刺穿人体皮肤角质层.HPLC标准曲线方程C=0.000 2A-0.182 9 (r=0.999 9),线性范围0.4～50 μg/ml、日内精密度和日间精密度分别为2.4%和2.74%,回收率均大于90%.微针作用组的熊果苷累计透过量、稳态透皮速率和表皮累计滞留量均高于5%氮酮组(P＜0.01).结论 微针作用皮肤后可显著增加熊果苷皮肤渗透量.