苹果酸舒尼替尼胶囊在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评估在空腹、餐后条件下健康受试者口服苹果酸舒尼替尼胶囊受试制剂与参比制剂的生物等效性.方法 本试验采用随机、开放、单剂量、两周期、两序列、交叉的试验设计.空腹和餐后组各纳入 24 例健康受试者,分别在空腹或餐后状态下单剂量口服苹果酸舒尼替尼胶囊受试制剂或参比制剂 50 mg.用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)对血浆中舒尼替尼的浓度进行测定.用Phoenix WinNolin 6.4 和SAS 9.4 软件进行药代动力学参数的计算和生物等效性的评价.结果 空腹组受试者口服受试制剂和参比制剂后主要药代动力学参数:Cmax分别为(34.58±8.12)和(33.41±6.41)ng·mL-1,tmax分别为 7.00(4.00,10.00)和 6.00(5.00,10.00)h,AUC0-72 h分别为(1166.99±296.63)和(1128.93±280.52)ng·h·mL-1,t1/2 分别为(32.68±7.74)和(30.53±7.27)h.餐后组受试者口服受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:Cmax分别为(32.80±6.62)和(32.22±5.58)ng·mL-1,tmax分别为 9.00(5.00,14.00)和9.00(6.00,16.00)h,AUC0-72 h分别为(1224.92±234.26)和(1241.83±248.72)ng·h·mL-1,t1/2分别为(31.55±6.28)和(31.78±5.38)h.在空腹和餐后状态下,两制剂的Cmax和AUC0-72 h经对数转换后几何均值比值的 90%置信区间均在80.00%～125.00%的等效区间内.结论 苹果酸舒尼替尼胶囊受试制剂和参比制剂在空腹和餐后状态下均具有生物等效性.