SD大鼠和Beagle犬口服或注射环黄芪醇的药代动力学研究

建立了 UPLC-MS/MS法检测SD大鼠和Beagle犬血浆中环黄芪醇(1)的含量,以20(S)-原人参二醇为内标,采用甲醇沉淀蛋白.并设计了 SD大鼠和Beagle犬口服或注射1的体内试验以考察1的药代动力学行为.将24只SD大鼠随机分成4组,分别灌胃1、3、10mg/kg剂量的1混悬液,或静脉注射1mg/kg的1注射液.结果显示,SD大鼠口服1、3、10 mg/kg的1混悬液在0.5 h左右达峰,半衰期在0.83～0.93 h,AUC0→t分别为190、602、1 818 μg·L-1·h,血浆暴露量与给药剂量呈线性比例增加,口服生物利用度为29.4％.将12只Beagle犬随机分成2组,分别灌胃30 mg/kg剂量的1混悬液,或静脉注射1 mg/kg的1注射液.结果显示,Beagle犬口服30 mg/kg的1混悬液在0.75 h达峰,半衰期为1.26 h,消除速度稍慢于SD大鼠,AUC0→t为110 μg·L-1·h,口服生物利用度为0.5％.本研究首次对比了 1混悬液在SD大鼠和Beagle犬体内的药代动力学特征,为该药物的进一步研究提供了参考依据.