白消安注射液在中国造血干细胞移植患者的生物等效性研究

目的 研究2种白消安注射液在中国异基因造血干细胞移植患者的药代动力学特征,并评价其生物等效性及安全性.方法 用单中心、随机、开放、双周期、双交叉的试验设计.纳入接受含大剂量白消安为预处理方案的异基因造血干细胞移植患者,每周期静脉输注受试药物或参比药物白消安注射液,剂量为3.2 mg·kg-1·d-1,持续静脉给药4 h,用高效液相色谱-串联质谱法测定给药后不同时间点患者血浆中白消安的浓度,用Phoenix WinNonlin 8.1软件计算主要药代动力学参数,评价2种白消安注射液的生物等效性.结果 共入组20例患者.受试制剂和参比制剂白消安的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(3196.00±440.70)和(3002.00±495.01)ng·mL-1,tmax分别为3.85和3.90 h;t1/2分别为(3.07±0.58)和(3.15±0.64)h,AUC0-t分别为(2.32×104±4943.06)和(2.27×104±5283.89)ng·mL-1·h,AUC0-∞分别为(2.36×104±4911.89)和(2.32×104±5273.14)ng·mL-1·h.Cmax、AUC0-t和AUC0-∞ 的90％ 置信区间分别为99.72％ ～114.44％、98.42％～106.16％和98.28％～105.91％.结论 2种白消安注射液的主要药代动力学参数相近,安全性良好,具有生物等效性.