PDE4抑制剂作为肺纤维化的治疗靶点
Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics（2023）
摘要
特发性肺纤维化(IPF)是一种进行性并最终致命的慢性间质性肺病,其特征是肺功能进行性下降,且目前治疗选择有限.cAMP是最重要的第二信使之一,在松弛气道平滑肌细胞和减少炎症方面起着关键作用.磷酸二酯酶(PDE)是一种酶超家族,PDE4酶在11种PDE超家族酶中占主导地位,并具有4种同工型——PDE4A、PDE4B、PDE4C和PDE4D,可选择性地水解cAMP,而PDE4抑制剂通过阻止cAMP分解来提高cAMP水平,从而发挥抗炎、抗重塑作用,为治疗IPF提供了一个有吸引力的药物靶点.本综述总结了肺纤维化与PKE4相互关联的知识,以及有关PDE4抑制剂的新出现的临床前研究和临床试验.
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