(S)-3-羟基四氢呋喃的合成工艺优化

Chinese Journal of Pharmaceuticals(2023)

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摘要
对(S)-3-羟基四氢呋喃(1)的产业化合成工艺进行了改进.在乙醇溶剂中,起始原料(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯(2)经硼氢化钠还原得到(S)-4-氯-1,3-丁二醇(3).反应完毕后,淬灭反应,过滤后蒸除溶剂,直接投入下一步反应,以水为溶剂加热环合,后处理采用连续萃取的方式,再经减压蒸馏分离、纯化得1,总收率76.2%,纯度99.8%,ee值大于99.8%.改进后的工艺成本低、生产过程安全,适合工业化生产.
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