白头翁皂苷B4经气管和静脉给药后的肺部药代动力学与抗炎作用比较研究
wf（2022）
摘要
白头翁皂苷B4(anemoside B4,B4)是清热解毒中药白头翁的主要抗炎活性成分,具有治疗肺部炎症的潜力.本文通过比较研究B4经气管和静脉给药后的肺部药代动力学与抗炎作用,评价了 B4经肺部给药的可行性.所有动物实验经中国医学科学院药用植物研究所伦理委员会批准(批准号:SLXD-20181113046).体外气溶胶液滴粒径分布及其空气动力学特性评价结果显示,B4溶液经商品化雾化器雾化后形成的气溶胶具有良好的肺部沉积性能.药代动力学研究结果表明,B4经全身给药后药物肺组织渗透性差,而经肺部给药后可以在肺内充分滞留,肺组织局部生物利用度是静脉给药的1 000倍以上,且药物在肺部的抗炎药物浓度可维持长达48 h.脂多糖(LPS)诱导小鼠肺损伤模型的抗炎结果显示,B4经气管给药后的肺部抗炎作用具有剂量依赖性,其最大抗炎强度强于10倍剂量静脉给药效果,肺部给药后抗炎作用持续至少24h.总体而言,吸入给药是B4治疗肺部炎症的理想给药途径.
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