新型PI3K抑制剂HYY化合物的合成及抗肿瘤活性研究
Shanxi Chemical Industry（2022）
摘要
目的:合成新型PI3K靶向抑制剂HYY系列化合物,对其抗肿瘤效果进行体外评价,为抗肿瘤药物提供目标化合物.方法:以IC87114为先导化合物,通过电化学方法一步反应氟取代氢,合成了2个新型PI3K类HYY系列含氟化合物,并采用CCK-8法测试这2种HYY含氟化合物的多种肿瘤细胞的抑制活性.结果:合成工艺采用正交设计法进行优化且目标产物结构经1H NMR和LC-MS等验证.氟原子位置不同的HYY系列化合物均能抑制多种肿瘤细胞的增殖,HYY002的抑制效果整体较HYY001和IC87114原药更为明显.结论:化合物HYY002有较好的抗肿瘤活性,有望成为靶向PI3K抗肿瘤目标化合物.
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