穿心莲内酯包合物微针的物理性状及肺靶向性研究

目的 制备穿心莲内酯包合物微针,评价其经皮给药的药物代谢动力学(简称药动学)特点及其肺靶向性.方法 采用微模塑法制备微针,以针体形态特征、机械强度和皮肤穿刺性能为指标,考察微针的物理性状;将72只大鼠分为对照组(灌胃穿心莲内酯滴丸溶液)和微针组(微针经皮给药),测定血及肺组织中的药物浓度,计算药动学参数并比较,计算肺相对靶向效率.结果 微针呈圆锥形,针体均匀且表面平整,机械强度及皮肤穿刺性能良好.与对照组比较,微针组的半衰期缩短55.10％,达峰时间缩短20.00％,峰浓度增加633.85％,且药-时曲线下面积明显增大,药物平均驻留时间明显延长,肺相对靶向效率为20.46.结论 穿心莲内酯包合物微针具有足够的机械强度和皮肤穿刺性能,在皮肤中无蓄积,起效快,且肺靶向性良好,相对生物利用度明显高于口服穿心莲内酯滴丸.