弹性蛋白酶抑制剂7-羟基罗汉松树脂酚的设计、合成及生物活性研究

本文以香兰素为原料,设计并合成了 7-羟基罗汉松树脂酚,并通过1HNMR,13C NMR和HR-MS对目标化合物进行了结构表征.活性筛选中,7-羟基罗汉松树脂酚对弹性蛋白酶的催化活性有抑制作用.通过酶动力学分析发现7-羟基罗汉松树脂酚作为弹性蛋白酶的抑制剂与底物之间呈竞争性抑制关系,抑制常数Ki=1.5×10-4 mol·L-1.并采用分子对接技术对7-羟基罗汉松树脂酚与弹性蛋白酶之间的相互作用进行了模拟.