愈创木薁衍生物的设计合成及其抗氧化、抗炎活性研究

动植物来源的愈创木薁(GA)具有抗菌、抗氧化、抗炎、抗过敏和低毒等特点,其水溶性衍生物愈创木薁磺酸钠(GAS-Na)同样具有抗炎、促进上皮细胞生长和促进伤口愈合的作用.然而,商品化活性分子GA和GAS-Na对光、热等稳定性较差.为了探索具有更高活性和稳定性的愈创木薁类生物功能分子,合成了2,2'-二愈创木薁(BGA)和[2,2'-二愈创木薁]-1,1'-二磺酸钠(BGAS-Na),并以GA和GAS-Na为对照,评价了四个化合物的抗氧化能力,研究了其对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7的NO释放及细胞存活率的影响.结果表明,BGA和BGAS-Na具有良好的抗氧化能力,且稳定性较GA和GAS-Na有所提升;BGAS-Na在抗炎活性测试中具有最优的NO抑制率(IC50值为5.64μg/mL),优于商品化分子GAS-Na,且该抑制作用具有浓度依赖性.此外,四种化合物均不影响巨噬细胞的生长,具有较低的细胞毒性.因此,BGAS-Na有望成为具有发展潜力的抗炎药物.