NO供体型丹皮酚氧异丁酸硝酸酯类衍生物的合成及降血脂活性研究

LI Guang-yao, CHEN Cheng, BIAN Zai-dong,LIU Peng,XU Miao-yan,HUANG Peng

Chemical Reagents(2022)

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摘要
以丹皮酚为先导化合物,与α-溴代异丁酸通过Willamson合成法得到丹皮酚氧异丁酸,与不同碳数的二溴烷烃生成丹皮酚氧异丁酸溴代烷基酯中间体,再与硝酸银反应得到5个目标化合物.目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证.采用HepG2高血脂细胞实验、脂肪酶活性抑制和胆酸盐结合能力实验对所得化合物进行活性研究.实验结果表明目标化合物降血脂活性高于丹皮酚,其中丹皮酚氧异丁酸硝氧乙基酯活性最好,其升高HDL-C能力高于非诺贝特.当目标化合物浓度为5 mg/mL时,脂肪酶抑制率可达40%左右,对甘氨胆酸钠(SG)、牛黄胆酸钠(ST)的结合率可达80%左右.
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