泊沙康唑注射液在侵袭性真菌病高危患者中的药代动力学和安全性评价

目的 评价泊沙康唑注射液在治疗侵袭性真菌感染的高危受试者中的药代动力学(PK)特征和安全性.方法 纳入中国10家医院血液血液病中心65例侵袭性真菌感染的高危受试者,分为A组20例,B组45例.A组受试者第1～10 d给予泊沙康唑注射液300 mg(第1 d,bid;第2～10 d,qd);第11～28 d能耐受口服的受试者转为泊沙康唑口服混悬液给药200 mg,tid.B组第1～5 d给予泊沙康唑注射液300 mg(第1 d,bid;第2～5 d,qd);第6～28 d,能耐受口服的受试者转为泊沙康唑口服混悬液200 mg,tid.观察PK指标、安全性指标及疗效指标.结果 58例PK数据集(A组17例、B组41例)中,有57例的受试者静脉给药第3 d的Cmin值在500～2500 ng·mL-1之间;A组、B组转为口服混悬液后,口服混悬液的Cmin值变异比静脉注射液的更大[CV:30.60％～49.95％(静脉);25.21％～87.42％(口服)];A组静脉给药后第10 d的Tmax与原研产品研究结果 类似,Cmax、Cmin、Cavg和AUC 0-24 h略高于原研产品研究结果 .泊沙康唑的暴露与药物相关的不良事件发生率无明显关联,与原研结论 基本一致.结论 泊沙康唑注射液疗效肯定,安全可靠,PK参数与原研一致,可作为侵袭性真菌感染的高危患者的预防药物.