5,15-二芳基卟吩衍生物的合成及光动力活性研究

光敏剂在光动力治疗(PDT)中发挥着重要作用.设计合成了一系列二芳基卟吩衍生物M1、M2和M3,采用1HNMR、13C NMR和MS进行了结构表征,测定了三个化合物的光物理化学性能,并且对其光动力抗人食管癌Eca-109细胞的作用效果进行了评估.结果显示:这些化合物的最长紫外-可见吸收波长在635 nm左右,最佳发射波长位于630 nm～637 nm;M1、M2和M3单线态氧生成速率均高于对照药血 卟啉单甲醚(HMME);MTT实验结果表明化合物M1和M3均对Eca-109肿瘤细胞具有显著的光动力抑制活性,且两者相比,M1暗毒性更低,光毒性更高;细胞凋亡检测结果显示M1-PDT组坏死率和凋亡率分别为29.18％和9.46％,可见M1具备光毒作用.综上所述,化合物M1可作为治疗食道癌的潜在光敏新药进行深入研究.