N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯的合成及生物活性

为了寻找高活性的三唑类苯基氨基甲酸酯衍生物，以 1,2,4-三氮唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮为原料，采用活性亚结构拼接的策略，设计并合成了18个未见文献报道的N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯衍生物6a ~ 6r。其结构均通过 1H NMR、13C NMR和高分辨质谱（HRMS）的确证。抑菌活性测定结果显示：在100 μmol/L下，化合物6m对6种供试真菌具有良好的抑制作用，抑制率均达到50%以上。化合物6p对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum的EC50值为7.1 μmol/L，抑菌活性高于对照药剂烯唑醇（EC50值9.1 μmol/L）。杀螨活性测定结果显示，在150 μmol/L时，化合物6h、6k和6o在48 h时对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率分别为67.7%、74.9%和57.5%，杀螨活性低于对照药剂阿维菌素B1a(致死率100%)。本研究所合成的化合物6o兼具一定杀菌和杀螨活性，可为新型三唑类杀菌杀螨化合物的设计与研究提供参考。