海南东寨港秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22聚酮类次级代谢产物研究

目的 研究海南东寨港秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22次级代谢产物,并对其进行初步的活性筛选.方法 采用大米培养基,对海南东寨港秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22进行常温静置培养,硅胶柱色谱和半制备高效液相色谱对其次级代谢产物进行分离纯化,获得单体化合物,经过MS和NMR数据分析,对比文献数据,鉴定其结构,并采用MTT法对化合物进行体外抑制肿瘤细胞生长的活性研究,采用浓度梯度稀释法进行抑菌活性测试.结果 从秋茄内生真菌Penicillium sp.KF22次级代谢产物分离得到7个聚酮类化合物,分别为:sydowinol(1),sydowinin A (2),6,6'-dinor-bipenicilisorin(3),monomethylsu-lochrin(4),对羟基苯乙酸甲酯(5),对羟基苯甲醛(6)和3,3'-二羟基-5,5 '-二甲基二苯醚(7),X-单晶衍射结果进一步证实化合物4的结构.结论 化合物1～3为首次从青霉属真菌次级代谢产物中分离得到.化合物3对人前列腺癌细胞PC-3有中等的抑制活性,IC50值为15.89 μmol·L-1,而化合物1对人乳腺癌细胞MDA-MB-231有微弱的抑制活性,IC50值为42.63μmol·L-1,化合物1～7对金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureus ATCC29213)和大肠杆菌(Escherichia coli ATCC25922)均无抑菌活性(MIC＞ 50 μmol·L-1).