高良姜素自微乳大鼠在体肠吸收和体内药动学研究

目的 制备高良姜素自微乳,考察其在大鼠在体肠吸收特征及体内药动学行为.方法 建立大鼠在体单向肠灌流实验模型,采用高效液相色谱(HPLC)法测定灌流液中高良姜素浓度,考察高良姜素自微乳在各肠段中的吸收情况,计算相关吸收参数;以高良姜素混悬液为参比制剂,利用DAS2.1软件对大鼠血浆药物浓度-时间曲线进行拟合,计算相关药代动力学参数.结果 高良姜素自微乳在大鼠整个肠段都有吸收,在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收速率常数(Ka)分别为高良姜素混悬液的2.37、1.70、2.29、3.98倍,表观吸收系数(Papp)分别为高良姜素混悬液的3.58、2.56、3.57、5.16倍.高良姜素混悬液和自微乳的Cmax分别为0.245、0.427 mg·L-1,tmax分别为1.789、1.411 h,AUC0-24h分别为1.207、2.059 mg·h· L-1,高良姜素自微乳相对于混悬液的生物利用度为220％.结论 相对于高良姜素混悬液,高良姜素自微乳在各肠段均有良好的吸收,且显著提高了高良姜素在大鼠体内的口服生物利用度.