琥珀酸普芦卡必利片在中国健康女性受试者中的生物等效性研究

目的:评价国产琥珀酸普芦卡必利片和进口琥珀酸普芦卡必利片在中国健康女性受试者空腹和餐后状态下的生物等效性.方法:采用随机、开放、双周期交叉设计,空腹组和餐后组受试者各24例,每周期口服受试制剂(T)或参比制剂(R)2 mg.采用经过验证的LC-MS/MS方法测定血浆普芦卡必利的浓度,用WinNonlin 7.0软件计算药动学参数,用SAS 9.4软件评价生物等效性.结果:空腹组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:血药峰浓度(Cmax)为(4.37±0.94)和(4.28±0.73)ng·mL-1,0～72 h血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-72h)为(73.86±13.34)和(77.52±12.26)h·ng·mL-1,血药浓度-时间曲线下总面积(AUC0-∞)为(78.62±14.77)和(82.70±14.10)h·ng·mL-1,达峰时间(Tmax)为1.5(1,4)和1.5(1,4)h,药物半衰期(t1/2)为(18.13±1.99)和(18.08±2.32)h.餐后组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cmax为(4.07±1.05)和(4.25±0.55)ng·mL-1,AUC0-72h为(71.83±13.32)和(77.67±9.64)h·ng·mL-1,AUC0-∞为(76.82±14.58)和(83.19±10.72)h·ng·mL-1,Tmax为2.0(1,5)和2.0(1,5)h,t1/2为(18.54±2.18)和(18.50±2.04)h.在空腹和餐后状态下,Cmax,AUC0-72h,AUC0-∞几何均值比(T/R)的90％置信区间均在80.00％ ～125.00％范围内.结论:国产琥珀酸普芦卡必利片和进口琥珀酸普芦卡必利片在中国健康女性受试者空腹和餐后状态下均具有生物等效性.