共递送柔红霉素与高三尖杉酯碱的叶酸修饰脂质体的制备与质量评价

目的 评估柔红霉素(DNR)与高三尖杉酯碱(HHT)联合用药对HL60细胞增殖的抑制作用;制备叶酸修饰的共递送DNR+HHT的复合脂质体.方法 采用MTT法检测细胞增殖,CompuSyn软件计算DNR与HHT的联合用药指数.以薄膜水化法制备脂质体,在单因素试验基础上,采用Box-Behnken响应面法优化共递送脂质体的处方;通过正交试验设计优化制备工艺.结果 DNR+HHT的联合用药指数为0.69,两者具有协同作用.优选处方为:磷脂10.7 μmol mL-1,磷脂-胆固醇的摩尔比为4∶1,磷脂-DNR的用量比为15∶1.优选制备工艺为:水合时间2h,水合温度40℃,油水比例为2∶1.结论 Box-Behnken响应面法结合正交试验设计可有效优化共递送脂质体的处方与制备工艺,所得脂质体的包封率高、粒度均匀.