S1P3受体拮抗剂TY-52156的合成工艺优化
Chemical Research and Application（2021）
摘要
以3,3-二甲基-2-丁酮、乙酸乙酯和对氯苯胺为起始原料,经Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等五步反应生成目标产物TY-52156,总收率为42.4％.目标化合物结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证.通过优化Claisen缩合(t-BuOK/MTBE)及亲核取代(AcONa/EtOH)两步的反应条件,使其总收率比原有路线提高了1.36倍,更适合较大规模制备TY-52156.
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