盐酸地芬尼多平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的:测定盐酸地芬尼多在不同溶液中的平衡溶解度和油水分配系数,为盐酸地芬尼多缓控释制剂开发提供理论依据.方法:采用HPLC法测定不同溶液中盐酸地芬尼多的平衡溶解度;采用摇瓶-HPLC法测定盐酸地芬尼多在不同pH条件下正辛醇-水/缓冲液体系中的油水分配系数.结果:盐酸地芬尼多平衡溶解度在pH 1.0,2.0,3.0,4.0,5.0,6.0及水中分别为11.68,25.20,29.65,29.26,28.51,25.45,28.10 mg·ml-1;盐酸地芬尼多的油水分配系数lgP值为0.127;在pH为1.0,5.0,6.8的环境中,油水分配系数lgP值分别为0.54,0.228,1.53.平衡溶解度和油水分配系数试验测定值与仪器测定数值相比,RSD均小于2％,表明测定结果无显著性差异.结论:盐酸地芬尼多水溶性较差,油水分配系数lgP均在最佳范围内(-2