Cenobamate的合成工艺研究
Chinese Journal of Medicinal Chemistry(2021)
摘要
目的 优化cenobamate的合成工艺.方法 以邻氯苯乙酮为起始原料,经α-溴代、缩合、羰基还原酶还原得到手性醇中间体,再与氯磺酰异氰酸酯加成、水解得到cenobamate.结果 与结论 目标产物的结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证,总收率为38%(以邻氯苯乙酮计),纯度大于99.9%(HPLC法),ee值达99.54%.该方法具有高立体选择性、绿色环保等优点,为工业化生产cenobamate提供了一条化学-酶法工艺路线.
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