LOOP环改良法全自动化制备11C-胆碱

为研究国产11C-多功能合成模块经LOOP环法合成放射性药物[N-甲基-11C]胆碱(11C-Choline,11C-CH)的合成方法,对碱当量、溶剂效应及前体量等影响因素进行研究,优化LOOP环法合成11C-CH的合成工艺.11C-CH的优化条件:前体量为60～150 uL,无碱无溶剂,室温与11C-CH3I反应.此条件下11C-CH的合成效率为(72.16±2.96)％(n=19,11C-CH3I未校正效率),产品的放化纯度均大于95％,产量为(7.59±1.54)GBq(n=19).国产11C-多功能合成模块LOOP环法合成11C-CH与C18柱固相法进行比较表明,LOOP环可以多次重复利用,降低生产成本,提高合成效率,实现稳定、全自动化合成11C-CH,产品满足临床需求.