盐酸曲美他嗪缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价盐酸曲美他嗪缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者空腹和餐后条件下给药的生物等效性与安全性.方法 按单中心、随机、开放、单剂量、两制剂、两序列、双周期、交叉研究设计,共纳入47例(空腹试验23例,餐后试验24例)成年男性和女性受试者随机交叉给药,分别单次口服受试制剂或参比制剂35 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中曲美他嗪的浓度,用WinNonlin 6.4软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价.结果 空腹组盐酸曲美他嗪缓释片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(65.62±13.92)和(66.39±15.15)μg·L-1,tmax分别为(3.96±1.15)和(4.26±1.21)h,AUC0-t分别为(909.43±219.81)和(920.65±230.09)μg·L-1·h,AUC0-∞ 分别为(921.57±226.17)和(933.35±236.56)μg·L-1·h;餐后组盐酸曲美他嗪缓释片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(69.78±14.65)和(65.99±13.73)μg·L-1,tmax分别为(4.83±0.82)和(4.71±1.00)h,AUC0-t分别为(766.54±165.62)和(793.50±163.67)μg·L-1·h,AUC0-∞ 分别为(774.17±167.43)和(802.04±166.02)μg·L-1·h.在空腹和餐后条件下,受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数90％置信区间均在80.00％～125.00％.结论 空腹与餐后单次口服盐酸曲美他嗪缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者体内均有生物等效性.