两亲性脂肽纳米混悬液冻干粉的制备及其表征
The Chinese Journal of Process Engineering（2021）
摘要
为解决抗艾滋药物两亲性脂肽LP-98溶解度低的问题,采用高压均质技术制备LP-98纳米混悬液冻干粉,并对其进行理化性质表征及药代动力学研究.最优制备工艺为:稳定剂为SDS,浓度为0.80wt％,高压均质压力为150MPa,高压均质次数为5次.制备得到的LP-98纳米混悬液冻干粉复溶后平均粒径为261.5±1.1 nm,Zeta电位为-31.5±0.2mV.圆二色光谱仪与单周期病毒感染实验结果显示LP-98的结构与生物活性均未改变.药代动力学结果表明,LP-98纳米混悬液冻干粉生物利用度为原料药的98.1％.LP-98在水中溶解度由184 μg/mL提升至1733 μg/mL,与原料药相比提高了8倍,解决了注射时药物难混悬的问题.
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