负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束的制备及促进其口服生物利用度研究

目的 旨在使用普朗尼克F127(F127)和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)制备自组装胶束,提高和厚朴酚(HK)的口服生物利用度和抗肿瘤活性.方法 负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束(HK-M)最佳处方采用乙醇溶剂蒸发法制备,以透射电镜(TEM)、HPLC对其进行表征,用透析袋法测定HK-M中HK的累积释放量,用Caco-2测定HK-M的渗透性,并评价其生物利用度和体内抗肿瘤活性.结果 当F127:TPGS(4:1),HK-M为透明无色,粒径(23.28±2.01)nm,胶束呈球形且均匀.HK-M中HK的溶解度显著增加至4.76 mg/mL,HK-M具有较好的稳定性.HK包封于混合胶束中,可实现HK的持续释放.HK-M增强HK在Caco-2细胞单层模型中的渗透性.与游离HK相比,HK-M的相对口服生物利用度增加了1.17倍.此外,HK-M对肿瘤体积的抑制率(35.17％)高于HK组(14.86％).结论 HK-M能改善HK的溶解性、口服生物利用度和抗肿瘤活性.