新型取代苯甲酰胺类化合物的合成及对AHAS酶的抑制和除草活性

在对乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制剂进行生物合理设计的基础上,分别以4-氟-3硝基苯胺和2-胺基-5硝基苯腈为原料,合成了8个苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物和7个双苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物,其结构通过核磁共振谱、质谱、红外光谱及元素分析验证. 初步的生物活性测定结果表明,部分化合物在体内和体外均具有一定的生物活性,其中化合物4c,4和7c在100 μg/mL浓度下对拟南芥AHAS的抑制率分别为66%,76% 和68%,而化合物4a,4c,7a和7b在100 μg/mL浓度下对油菜根长的抑制率分别为76%,70%,89% 和 82%. 研究结果为进一步设计合成潜在的AHAS抑制剂提供了有益参考.