BF3·Et2O催化Pechmann反应一锅合成3-氨基-5,7-二羟基-4-甲基香豆素

Chemistry(2019)

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摘要
3-氨基-5,7-二羟基-4-甲基香豆素(4)是一种新的重要有机合成中间体,可用于多种潜在生物活性物质的合成.本文将间苯三酚与2-乙酰氨基乙酰乙酸乙酯(2)在BF3·Et2O催化下,经串联的Pechmann缩合反应和脱乙酰基反应一锅合成4.化合物2由乙酰乙酸乙酯经成肟、还原、酰化反应制得.中间体和目标物的结构均经1H NMR、13C NMR、MS表征.该方法具有原料廉价易得、步骤短、操作简便易控、反应条件温和、收率高的优点.
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