EGFR家族受体的分子结构与药物作用机制

Science in China(Series C)(2018)

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摘要
表皮生长因子受体(EGFR)及其同源蛋白HER2, HER3, HER4是调控细胞生长与分化的重要酪氨酸激酶受体. 这些受体的突变或过表达将会引起激酶活性的失调, 并导致包括肺癌与乳腺癌在内的各种癌症. 因此, 这些受体是治疗癌症的重要药物靶点. 虽然目前对于EGFR激酶突变所引起的激酶活性失调及其致癌机制已有较深入的研究, 但对于由EGFR或HER2过表达所引发的跨膜信号变化, 相应的分子结构, 以及由此导致的癌症发生与耐药性产生的分子机制则均不甚明了, 在临床上也缺乏有效的靶向性药物或治疗窗口. 本文将对EGFR家族受体的分子结构、跨膜信号传导机制, 以及EGFR靶向药物的研究进行回顾和展望.
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关键词
receptor tyrosine kinase,anti-cancer drugs,protein structure
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