靶向表皮生长因子受体的全新小分子配体筛选
PROGRESS IN BIOCHEMISTRY AND BIOPHYSICS（2005）
摘要
肿瘤靶向分子的筛选一直是肿瘤治疗和早期诊断的研究热点.表皮生长因子受体(EGFR)在很多肿瘤细胞表面过量表达,是一个理想的药物输送靶点.选择了EGFR表面不同于表皮生长因子(EGF)结合位点的一个凹陷部位作为计算机模拟筛选的结合位点,然后使用DOCK软件包对DTP-Plated有机小分子数据库进行了两遍筛选,最后选择了7个有机小分子作为可能的靶向分子.BIAcore体外结合实验对所选择的小分子样品进行了进一步的验 证,结果表明,小分子NSC51186能特异地与EGFR结合.小分子NSC51186和EGFR之间的动力学常数也得到进一步的测定.新的靶向分子和药物、纳米粒子或者基因载体相连,将有可能用于靶向于EGFR的肿瘤治疗和诊断.
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关键词
computer-aided drug design,screen,targeting,EGFR,BIAcore
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