荜茇酰胺纳米胶束的制备及药动学研究

目的 制备荜茇酰胺纳米胶束(PEG2k-PL),对其理化性质及药代动力学特性进行考察.方法 采用有机溶剂挥发法制备PEG2k-PL.运用高效液相-质谱联用技术测定血药浓度:以地西泮为内标,采用电喷雾电离;BDS Hypersil C18柱;0.1％甲酸和甲醇为流动相,梯度洗脱;柱温40℃C;进样量10μL.取SD大鼠分为两组,分别给予PL和PEG2k-PL,于给药后24h内检测血药浓度变化及药动学参数.结果 优选PEG2k-PL粒径为(127.38±5.12)nm,Zeta电位为(0.52±0.03)mV.PEG2k-PL组在给药后24h内血药浓度均高于PL组,前者曲线下面积(AUC0.1)提高约2.5倍,半衰期延长至5.51h.结论 所制备的PEG2k-PL水溶性及稳定性良好,其在体内分布时间明显延长,驻留浓度显著提高,具有较好的生物利用度.