肺癌靶向多肽荧光分子探针的研制及其应用

目的:选择能与整合素α3受体结合的小分子多肽cNGQGEQc-L作为靶向载体,将羧基荧光素(FAM)与cNGQGEQc-L连接构建荧光分子探针,通过荧光成像探讨荧光多肽分子探针用于肺腺癌显像的可行性.方法:利用倒置荧光显微镜观察FAM-cNGQGEQc-L与肺腺癌A549细胞结合部位,流式细胞仪检测荧光多肽与A549细胞的竞争抑制实验,观察FAM-cNGQGEQc-L随浓度的增加与肺腺癌A549细胞结合能力的变化情况.通过小动物活体成像仪,观察荧光多肽在荷瘤裸鼠体内的生物分布特点.结果:倒置荧光显微镜显示荧光多肽cNGQGEQc-L能与A549细胞结合,结合部位在细胞膜和细胞质中.流式细胞仪测试结果证明荧光多肽与A549细胞的结合具有特异性和饱和性,当FAM-cNGQGEQc-L浓度为0.125 mmol/L时,荧光多肽与A549细胞的结合趋近饱和.荷瘤裸鼠活体成像显示移植瘤能够摄取荧光多肽,且荧光多肽通过泌尿系统和胆道系统排泄.结论:体外、体内荧光实验结果显示,荧光多肽分子探针FAM-cNGQGEQc-L可与肺腺癌A549细胞、肺癌移植瘤结合,能够特异性靶向肺腺癌.