64Cu标记两种奥曲肽类似物的比较

Journal of Isotopes(2016)

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摘要
对奥曲肽类似物DOTA-TOC和DOTA-TATE进行64 Cu标记,研究多肽用量与64 Cu活度比值、p H、反应温度、反应时间对标记率的影响,优化标记条件;考察标记物在10%胎牛血清与生理盐水中的体外稳定性;评价标记物在正常小鼠体内分布情况以及在 U87M G人脑神经胶质瘤中的摄取情况。结果表明:64Cu-DOTA-TOC和64Cu-DOTA-TATE标记率均>95%;在生理盐水中具有良好稳定性,10%胎牛血清中发生缓慢分解;正常小鼠体内分布实验结果显示,两种标记物在血液中清除较快,主要通过肾、肝代谢,64 Cu-DOTA-TATE摄取均高于64 Cu-DOTA-TOC ;64 Cu-DOTA-TOC 与64 Cu-DOTA-TATE给药后肿瘤PET显像清晰,但64Cu-DOTA-TATE显像效果优于64Cu-DOTA-TOC。研究结果可为其医学应用提供依据。
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关键词
octreotide analogues,64 Cu-labeling,biodistribution,Micro PET imaging
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