依诺肝素钠注射液在中国健康受试者的生物等效性研究

目的 评估受试药物依诺肝素钠注射液和参比药物Clexane(R)在中国健康受试者单次皮下注射给药后的相对生物利用度,评价受试药物和参比药物间的生物等效性.方法 将24例健康受试者按照单剂量、开放、随机、双周期交叉设计,随机分为2组,单次皮下注射依诺肝素钠注射液受试药物与参比药物0.4mL/4000 Axa U,用经验证的发色底物法测定人血浆中抗Xa因子活性及血浆中抗Ⅱa因子活性,用WinNonlin 6.3软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价.结果 皮下注射受试和参比药物后,血浆抗Xa的主要药代动力学参数如下:T1/2分别为(3.81±1.19)和(3.82±1.37)h,Tmax分别为(2.94±0.65)和(3.15±0.76)h,anti X amax分别为(0.50±0.09)和(0.50±0.08)U·mL-1;以AUEC0-∞计算,受试药物的相对生物利用度为(99.8±13.6)％.血浆抗Ⅱa的主要药代动力学参数如下:T1/2分别为(1.96±0.53)和(2.03±0.40)h,Tmax分别为(3.31±0.61)和(3.33±0.48)h,antiⅡamax分别为(0.07±0.02)和(0.07±0.02)U·mL-1,以AUEC0-∞计算,受试药物的相对生物利用度为(103.00±9.15)％.结论 单次空腹皮下给药试验结果表明受试药物与参比药物在健康受试者体内具有生物等效性.