高脂饮食对盐酸依格列汀在中国健康人体内药代动力学的影响

目的 观察中国健康受试者空腹和高脂高热量饮食情况下口服盐酸依格列汀片的药代动力学特征.方法 12名健康受试者单剂量、自身交叉口服依格列汀片50 mg.用HPLC-MS/MS法测定人血浆中依格列汀的浓度,用Phoenix WinNonlin 6.3软件按非房室模型计算药代动力学参数.结果 空腹和进食后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(187.00±47.30),(163.00±61.10)ng·mL-1;t1/2分别为(24.60±3.98),(24.20±4.70)h;AUClast分别为(2.05±0.29),(1.71±0.30)mg· L-1·h;AUC0-∞分别为(2.09±0.30),(1.74±0.31)mg· L-1 "h;tmax中位数(范围)分别为1.25(0.5,4)h和1.75(1,3)h.结论 高脂饮食对依格列汀的药代动力学有影响,但影响程度较小:高脂饮食后服药较空腹条件下服药,AUClast减少16.8％,Cmax减少15.1％.高脂饮食对依格列汀的tmax无显著影响.