藏花酸在Caco-2细胞模型中的吸收转运研究

目的 探讨藏花酸(CRO)在Caco-2细胞模型中的吸收转运机制.方法 摄取实验用系列浓度藏花酸(20,40,60,80μmol·L-1)在Caco-2细胞摄取30 min.维拉帕米对藏花酸摄取影响实验采用系列浓度藏花酸(10,20,40μmol·L-1)并分别加入60 μmol·L-1维拉帕米37℃摄取30 min,经处理后,用HPLC测定藏花酸的摄取量,同时设置不加维拉帕米的对照组.转运实验用跨膜电阻和甘露醇渗漏符合要求的Caco-2细胞单层中进行,用60 μmol·L-1藏花酸和60μmol·L-维拉帕米的药液孵育20 min,经处理后,用HPLC测定藏花酸的转运量,同时设置不加维拉帕米的对照组,探索维拉帕米对Caco-2对藏花酸转运的影响.结果 藏花酸在Caco-2细胞中的药物摄取量随浓度的增加呈线性增加分别是(2.65±0.03),(4.75±0.09)和(7.57 ±0.14) nmol·min-1·mg-1 protein,加入维拉帕米后对藏花酸细胞摄取(2.77±0.04),(4.67±0.06)和(7.91±0.12)nmol·min-·mg-protein,摄取无差异.藏花酸在Caco-2细胞模型中转运实验渗透系表观渗透率(PDR) 1.52±0.03,加入维拉帕米后表观渗透率为1.51±0.05,转运无显著影响.结论 藏花酸可能是以被动扩散为主要方式被小肠上皮细胞摄取和转运,同时可能存在主动转运,与P-糖蛋白的外排无关.