格列本脲类脂质体片的释药机制及药效学研究

目的 探索格列本脲类脂质体片的释药机制,为其体内释药行为提供理论依据;并与市售格列本脲片对比,进行格列本脲类脂质体片的药效学评价.方法 取昆明种小鼠70只,雄性,适应性饲养1 d后称其质量,随机分为空白对照组(10只)和实验组(60只).模型组禁食24 h后,尾静脉注射四氧嘧啶溶液(70 mg·kg-1),注射后恢复饮食,48 h后取眼眶血,测小鼠空腹血糖值,根据世界卫生组织1999年制定的糖尿病最新诊断标准,筛选空腹血糖值≥11.1 mmol·L-1的小鼠为糖尿病模型小鼠,并按血糖测定结果将成模小鼠分为模型组、格列本脲组、格列本脲类脂质体片高剂量组(简称高剂量组)和格列本脲类脂质体片低剂量组(简称低剂量组),灌胃给药.结果 格列本脲类脂质体片的释药行为符合Higuchi平面扩散模式方程;给药前与空白组比较,模型组、低剂量组、高剂量组和格列本脲组血糖值差异具有统计学意义(P<0.001).给药后与模型组比较,低剂量组、高剂量组和格列本脲组对小鼠血糖的降糖效果有极显著作用(P<0.001);与格列本脲组比较,高剂量组对小鼠血糖的降糖效果有极显著作用(P<0.01).结论 格列本脲类脂质体片具有较好的降糖作用.