红毛新碱固体分散体的制备及大鼠在体肠吸收研究

目的：采用固体分散体技术改善红毛新碱的溶解度,增加其胃肠道吸收。方法以聚乙烯吡咯烷酮为载体,正交实验设计优化红毛新碱固体分散体制备工艺；大鼠在体单向肠灌流法考察肠道吸收情况。结果红毛新碱固体分散体的制备工艺为：红毛新碱和载体质量比为1∶12；溶剂用量比为4∶3；溶剂蒸发温度为65℃；冷冻时间为4 h；制备工艺优化的固体分散体平衡溶解度为690.2±9.8μg·mL-1,比红毛新碱提高了33倍,1 h 累积溶出百分率达94%,比红毛新碱提高近5倍；且固体分散体显著提高了相同质量浓度红毛新碱的在体肠吸收速率常数和表观吸收系数(P <0.05)。结论固体分散体技术提高了红毛新碱的溶解度和溶出速率,增加了其肠道吸收。