九牛造提取物与鞣花酸单体在大鼠体内药动学比较研究

目的 考察大鼠灌胃九牛造提取物与鞣花酸单体后体内鞣花酸的药动学特征及差异.方法 SD大鼠分别灌胃九牛造提取物3 g·kg-1与鞣花酸单体205.5 mg·kg-1(含等量鞣花酸)后,在不同时间点采集血浆,通过HPLC测定鞣花酸的血药浓度,应用DAS 2.0软件拟合大鼠体内鞣花酸的药动学模型,计算药动学参数.结果 大鼠灌胃九牛造提取物后,拟合得到以下药动学参数:tmax=0.25 h;Cmx=(1.32±0.30)mg·L-1;AUC(0-t)=(2.55±0.54)mg·h·L-1;AUC(0-∞)=(3.30±0.53)mg·h·L-1;t1/2β=(69.32±2.37)h;大鼠灌胃给予鞣花酸单体后,tmax=0.50 h;Cmax=(0.40±0.09)mg·L-1;AUC(0-t)=(1.30±0.25)mg·h·L-1;AUC(0-∞)=(1.8 1±0.23)mg·h·L-1;t1/2β=(8.1 6±1.18)h.前者较后者达峰时间提前一半,达峰浓度和血药浓度-时间曲线下面积分别提高约3.30和1.46倍,末端消除半衰期延长约8.49倍.结论 鞣花酸化合物在提取物和单体2种不同给药情况下,药动学行为存在明显差异.大鼠灌胃九牛造提取物后,与口服鞣花酸单体相比,鞣花酸化合物的生物利用度明显提高.