N-羟基-5-(3-取代脲)-1H-吲哚-2-酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的 设计合成N-羟基-5-(3-取代脲)-1H-吲哚-2-酰胺衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究.方法 以对硝基苯肼和丙酮酸乙酯为起始原料采用缩合、Fischer吲哚合成法等方法合成了一系列新型的N-羟基-5-(3-取代脲)-1H-吲哚-2-酰胺衍生物(7a～7n),并通过1H-NMR、13C-NMR和HRMS对所有目标化合物进行了结构鉴定.采用溴化噻唑蓝四氮唑比色(MTT)法考察了目标化合物对宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)及人肝癌细胞(HepG-2)等细胞系的细胞毒进行了活性测试.结果 设计合成的目标化合物对所选癌细胞的增值活性具有一定抑制作用,其中化合物7j、71和7m对Hela的抑制活性优于顺铂.结论 该系列化合物对Hela、MCF-7和HepG-2具有较好的抑制作用,具有进一步研究的意义.