以药效学参数为终点指标评价中国人群阿卡波糖片人体生物等效性

目的 以药效学参数血糖的变化为指标,评价中国健康人群阿卡波糖片的生物等效性.方法 根据FDA发布的阿卡波糖生物等效性评价指南,采用随机、开放、双周期交叉试验设计,32名中国健康受试者单剂量交叉口服受试或参比制剂50 mg,测定受试者仅服蔗糖和次日药糖同服后血清葡萄糖浓度.以只服蔗糖血清葡萄糖为基线,计算药糖同服后血清葡萄糖的降低值.采用FDA推荐的Acmax,AUEC0-4 h进行生物等效性评价,并增加评价指标AUEC0-2 h,AUEC0-1.5 h,AUEC0-1.0h和ΔGE.结果 服用受试和参比制剂后,血清葡萄糖的Δcmax为(1.169±0.719)和(0.878±0.571) mmol· L-1,AUEC0-2 h为(46±25)和(50±21) mmol·min·L-1,AUEC0-1.5h为(62±42)和(70±29) mmol·min·L-1,AUEC0-1h为(59±52)和(73±32) mmol·min·L-1,ΔGE为(1.829±0.952)和(1.656±0.764) mmol·L-1,AUEC0-4 h出现负值,此参数无法用于评估.结论 受试与参比制剂不等效.这可能与阿卡波糖剂量有关,50 mg剂量偏小,也有可能评价参数仍需优化.