新型抗肿瘤药物LS-177在大鼠体内的排泄研究

目的 研究LS-177在大鼠体内的排泄情况.方法 建立快速、灵敏的UPLC-MS/MS分析方法测定单次灌胃给予50.0mg· kg-1的LS-177混悬液后,LS-177原型药物自雄雌大鼠尿液、胆汁和粪便中的排泄量.结果 大鼠灌胃给药后,尿液96 h内、胆汁24 h内的累积排泄百分率具有明显的雌雄差异(P＜0.05),粪便96 h内的雌雄差异不明显(P＞0.05).结论 原型药物在尿液、胆汁和粪便中总的回收量约占给药剂量的50％,其中主要是由粪便排出体外,推测LS-177口服吸收差是其生物利用度低的主要原因.