基于均相时间分辨荧光技术(HTRF)的HSP90-HOP相互作用抑制剂活性测试方法的构建及其应用
Acta Pharmaceutica Sinica（2017）
摘要
热休克蛋白90 (HSP90)是细胞内大量表达的一类蛋白,其主要功能是辅助细胞内其他蛋白(客户蛋白)的成熟.HSP90的众多客户蛋白与肿瘤的发生发展有重要的关系,因此抑制HSP90的功能可以使这些癌症相关蛋白降解,从而诱导肿瘤细胞凋亡,达到治疗肿瘤的目的.HSP90在发挥功能时还需要与辅伴侣蛋白HOP相互作用,因此靶向HSP90-HOP的相互作用开展抑制剂研发成为抑制HSP90伴侣系统的新策略.本文基于均相时间分辨荧光技术(HTRF)构建了稳定的用于测试HSP90-HOP相互作用抑制剂活性的方法,并用该方法研究了HSP90 C-端五肽MEEVD及其突变肽段对HSP90-HOP相互作用的抑制活性,为新型HSP90-HOP相互作用抑制剂的筛选和发现提供了重要基础.
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