靶向抑制CDK4/6的肿瘤治疗基础研究与临床应用进展
Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics（2019）
摘要
周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-depend-ent kinase 4/6,CDK4/6)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,通过与细胞周期蛋白D(cyclin D)结合,调节视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化状态,Rb磷酸化后与E2 F转录因子分离,释放的E2 F可以自由激活一系列基因表达,参与DNA复制和细胞分裂,从而介导细胞G1/S期转换,影响细胞周期的进程.近年研究发现CDK4/6在多种肿瘤发生和发展过程中起着核心作用,已成为临床多种肿瘤治疗的重要分子靶点.本文将对CDK4/6与肿瘤的关系以及CDK4/6抑制剂临床应用的最新研究进展做一综述.
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