BACE抑制剂verubecestat的合成

Yan RAO,Ya-jun GUO,Xue-yan ZHU,Xiang-kui LIU

Chinese Journal of New Drugs（2017）

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摘要

目的:改进verubecestat的制备工艺.方法:以对甲氧基苯甲醛为起始原料通过10步反应合成了BACE(β-淀粉样前体蛋白水解酶)抑制剂verubecestat(N-｛ 3-[(SR)-2H-1,1-二氧代-2,5-二甲基3-氨基-5,6-二氢-1,2,4-噻二嗪基]4-氟苯基}-5-氟-2-吡啶甲酰胺).结果:目标产物经1H-NMR和ESI-MS确认结构正确.结论:改进后的制备工艺反应条件温和,适合于实验室研究的小规模制备.

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关键词

BACE inhibitors,verubecestat,synthesis

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