化学合成多黏菌素B和E单一组分及其抗菌活性研究

目的 化学合成多黏菌素B和E单一组分及生物活性研究.方法 采用Fmoc策略,以H-Thr(tBu)-2-C1-Trt树脂为固相载体合成多黏菌素单一组分B1、B2、E1和E2,用平皿二倍稀释法测定其体外抗菌活性.结果 通过固相合成方法成功制备多黏菌素单一组分4个,化合物对革兰阴性菌MIC值为l～4μg/mL,体外抗菌活性相当于阳性对照药硫酸多黏菌素E(硫酸黏菌素)和天然多黏菌素E1、E2.结论 该方法可以有效合成多黏菌素,研究结果为多黏菌素其他组分的合成及构效关系研究奠定基础.