新型抗精神分裂症药DT-195处方前研究

目的 对新型抗精神分裂症药DT-195进行处方前研究,为制剂研究提供理论依据.方法 采用扫描电子显微镜、X射线粉末衍射、差示扫描量热分析等方法,表征DT-195的外观、晶型等特征,并考察DT-195在不同溶液中的溶解性;建立处方前研究用HPLC方法,并测定DT-195的表观油水分配系数以及在高、低离子浓度不同pH条件下的平衡溶解度.结果 DT-195为类白色结晶性粉末,微溶于水,在10 ～ 280μg/ml浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9997),在酸性条件下较稳定,在碱性条件下易降解.油水分配系数为0.23,其溶解度随pH值和离子浓度的增大而减小.结论 研究建立的DT-195含量测定及有关物质检查的HPLC方法准确可靠,灵敏度高、专属性强、与降解产物分离度良好.处方前研究表明,DT-195为难溶性药物,改善其口服制剂的溶解度,将会有利于提高其体内生物利用度.