冬凌草甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学研究

目的:制备冬凌草甲紊纳米粒,考察其在大鼠体内的药动学行为.方法:采用乳化超声-溶剂蒸发法制备荷载冬凌草甲素的聚乳糖-羟基乙酸(PLGA)纳米粒,通过粒径及多分散指数测定、外观形态的透射电镜观察、包封率及载药量分析等,对纳米粒进行体外理化性质测定.以大鼠为模型动物,尾静脉注射冬凌草甲紊PLGA纳米粒,采用HPLC法测定其血药浓度,利用DAS软件分析其药动学特征.结果:所制备的冬凌草甲素PLGA纳米粒平均粒径为180 nm,包封率为(87.7±7.7)％,载药量为(7.5±0.8)％,其外观形态为圆球形.单剂量静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒后在大鼠体内呈二室模型分布.其主要的药动学参数如下:分布半衰期(t1/2α)为2.115 h,消除半衰期(t1/2β)为69.315 h,血药浓度曲线下面积(AUC)为42.463 mg·h·L-1,清除率(CL)为0.094 L· h-1·kg-1,表观分布容积(V)为0.4 L/kg.结论:本研究建立的冬凌草甲素PLGA纳米粒制备工艺简单、可行,包封率较高,制备成PLGA纳米粒后可以改善冬凌草甲素的生物利用度.