西他沙星的合成研究

Strait Pharmaceutical Journal(2014)

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摘要
目的:合成西他沙星。方法以2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、取代、环合、水解、7位取代、8位氯代、脱保护基等7步反应制得目标化合物。结果目标化合物结构经1H NMR、MS确证,并与文献报道一致,总收率为69.8%,纯度为99.9%(HPLC法)。结论本工艺操作简单,产品质量好,适合工业化生产。
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